Penulis studi baru menyarankan penggunaan salicylanilide #11 untuk menurunkan viral load dan mengatur tingkat sitokin pro-inflamasi pada Covid-19.
Para ilmuwan telah kembali ke pencarian dan pengujian obat untuk mengobati pasien dengan Covid-19, karena efektivitas jangka panjang vaksin, menurut beberapa orang, mungkin dipertanyakan. Para peneliti di Scripps Research Institute dan University of Texas (AS) berkontribusi dalam hal ini dengan mengembangkan senyawa yang telah menunjukkan kemanjuran dua arah terhadap virus corona dalam percobaan laboratorium. Hasilnya dipublikasikan di ACS Infectious Disease.
Salisilanilida - sekelompok besar senyawa kimia, asam salisilat dan anilin amida, digunakan sebagai agen antiparasit. Untuk pertama kalinya, salisilanilida ditemukan di Jerman pada 1950-an dan digunakan untuk memerangi infeksi cacing pada sapi. Saat ini, turunan dari zat tersebut, termasuk niklosamida terklorinasi, diperlukan untuk menyingkirkan cacing pita yang dapat bertahan hidup di sistem pencernaan.
Kemudian, salisilanida dipelajari sebagai obat antikanker dan antimikroba. Jadi, sekitar sepuluh tahun yang lalu, ketika strain bakteri gram positif Clostridioides difficile menyebabkan wabah penyakit diare menular, dan antibiotik tidak membantu, para ilmuwan menciptakan "perpustakaan" dari sekitar 60 salisilanida yang dimodifikasi. Beberapa dari mereka terbukti efektif melawan C. difficile, termasuk senyawa nomor 11. Tapi kemudian, seperti yang mereka katakan, itu diletakkan di belakang kompor karena efek toksiknya pada tubuh.
Namun, ketika dunia dihadapkan dengan pandemi Covid-19, penulis penelitian memutuskan untuk melanjutkan pekerjaan dan sekali lagi menguji sifat antivirus salicylanilide No. 11. Percobaan pada tikus di laboratorium menunjukkan bahwa itu membantu untuk melawan tidak hanya virus, tetapi juga peradangan. Senyawa tersebut dapat diproduksi dalam bentuk tablet, dan berbeda dengan obat antihelmintik dalam kemampuan untuk diserap ke dalam dinding usus untuk sampai ke aliran darah tanpa menjadi racun.
“Momen kuncinya adalah mekanisme antivirus. Senyawa tersebut memblokir pelepasan materi virus dari endosom, dan hanya terdegradasi. Proses ini tidak membuatnya begitu mudah untuk membuat partikel virus baru, yaitu, bereplikasi,”jelas para ilmuwan.
Salisilanilida No. 11 mengganggu endositosis, proses di mana zat, dalam kasus kami virus, pindah ke dalam sel. Endositosis coronavirus, yang telah terikat pada protein membran ACE2, diatur menggunakan rakit lipid - area membran plasma yang diperkaya dengan glikosfingolipid dan kolesterol. Hanya pembelahan mereka dicegah oleh salisilanilida. Oleh karena itu, karena zat tersebut bekerja di dalam sel, dan bukan pada protein S, zat ini juga efektif melawan galur baru.
Dalam hal sifat anti-inflamasi, salicylanilide membantu menurunkan kadar interleukin-6, sitokin pro-inflamasi yang mempengaruhi banyak organ dan sistem dalam tubuh. Seiring dengan konsentrasi tinggi interleukin-1, protein C-reaktif dan tumor necrosis factor-alpha, itu dianggap sebagai penanda badai sitokin - respons sistem kekebalan berbahaya yang sering berakibat fatal pada Covid-19.